使用氮氣簡化藥物前體的合成

賴斯大學的科學家最新發現的一步法將氮添加到化合物,農藥,化肥和其他產品的化合物中,從而大大推動了有機化學家的研究。

大米合成有機化學家LászlóKürti說, 美國化學學會雜誌這是向前邁出的重要一步,因為它可以加快並提高稱為α-氨基酮的有價值分子的產量。

酮是自然界中發現的碳基化合物,也是化學工業的重要原料。地下539開獎伯氨基(NH2)是許多重要化學產品中存在的官能團。它包含一個氮原子和兩個氫原子。當酮我娛樂城ptt在α碳上被伯氨基官能化後,形成稱為伯α-氨基酮的化合物。

化學副教授庫蒂說:“這是一個很好的前體,因為在NH2上沒有額外的官能化,如酰基,然後可以將其轉化為任何所需的官能團。” “以前,這就是問題所在:人們會在氮氣中添加額外的功能,但是獲得游離的NH2所需的進一步處理非常複雜。”

博士後研究員周哲在室溫和室溫下,將甲矽烷基烯醇醚和氮源混合在普通溶劑六氟異丙醇中發現了該反應。 娛樂城賺錢發現它模仿了Rubottom氧化法,後者是一種氧化烯醇醚的成熟技術。

庫爾蒂說:“氧氣通常置於阿爾法位置。” “但是,氮,不。我們是第一個證明這種可能性在很大數量上是可能的博弈娛樂城基板,這很簡單。事實證明,溶劑本身可以催化反應。”

Zhou及其合著者和博士後鄭慶慶對該方法進行了改進,隨後通過製造19種氨基酮(包括3種合成氨基酸前體)進行了測試。庫爾蒂說:“這些非天然氨基酸對藥物設計很重要。” “活生物體中的酶促過程不會攻擊它們,因為它們不適合酶的口袋。”

周說:“在進行此過程之前,製造這種結構並不是沒有可能。” “這只是非常複雜,並採取了許多步驟。通常,目標是通過盡可能最直接的方法來獲得它們。”

庫蒂實驗室較早的合成方法消除了胺生產中對過渡金屬基催化劑的需求,從而簡化了通常的,地下539開獎效率低下的反複試驗方法,這種方法常涉及製造藥物等新化合物。金屬基催化劑可加快胺化-TH娛樂城賺錢將胺基引入有機分子中-也會污染產品,因此新工藝也避免了這種情況。

“我們的胺化大老爺娛樂城 該方法有望替代普通的三步法製備α-氨基酮,並且收率相當好,” Zhou說,“在標準方法中,每一步都可降低收率,因此一步法仍具有優越性。即使收益是相同的,因為它花六合彩玩法规则費的時間更少,發生問題的風險也較小。

他說:“您最後想要做的就是從一開始就走八步,然後在第九步毀了它,因為條件不夠充分。”切割步驟在有機合成中總是有益的。

庫蒂很高興看到他的社交媒體報導在同行發表後得到了同行和業內人士的祝賀。

他說:“有一個向後期功能化的新趨勢,擁有現有化合物庫的公司可以採用其中的100種化合物,並執行額外的步驟來製造100種新化合物。” “因此,從知識產權的角度來看,我們的發現是對工業的巨大禮物。這確實是發現的瑰寶。”

本文已從萊斯大學提供的材料中重新發布。注意:材料的長度和內容可能已被編輯。有關更多信息,請聯繫引用的來源。

參考:周哲, 等。 氮雜-Rubottom氧化:合成初級α-氨基酮。 上午。化學社會。,(2019)DOI:10.1021 / jacs.8b13818